Selleck Y-27632 2HCL ROCk1抑制劑 50mg

產品名稱：Y-27632 2HCL, ROCk1抑制劑

產品貨號：S1049

產品描述：Y-27632 2HCl是一種選擇性ROCK1(p160ROCK)抑制劑，無細胞試驗中Ki為140 nM，比對其他激酶包括PKC，cAMP依賴性蛋白激酶，MLCK和PAK的作用強200多倍。

靶點：ROCK1 (p160ROCK)  (Cell-free assay)  140  nM 、ROCK2  (Cell-free assay) 300 nM(Ki)

產品介紹：

體外研究：S1049也同等有效抑制ROCK-II。Y-27632作用于PKC, cAMP依賴的蛋白激酶和 肌球蛋白輕鏈激酶(MLCK)幾乎沒有活性，Ki分別為26 μM, 25 μM, 和 > 250 μM。Y-27632通過選擇性抑制Ca2+敏感化，而抑制多種xing奮劑而不是KCl，包括Phenylephrine, Histamine, Acetylcholine, Serotonin, Endothelin,和Thromboxane誘導的平滑肌收縮，IC50為0.3-1 μM。Y-27632 作用于培養的細胞，抑制Rho誘導的, p160ROCK調節的應力纖維的形成。Y-27632處理，阻斷 Rho調節的肌動球蛋白的激活，也阻斷LPA刺激的MM1 細胞入侵活性，這種作用存在濃度依賴性。 10 μM S1049 處理在無血清懸浮(SFEB)培養基中的人類胚胎干細胞(hES)，顯著減少分離誘導的凋亡，提高克隆效率(從~1%提高到~27%), 轉基因后促進亞克隆,且使SFEB培養的hES細胞存活及分化成Bf1+皮質和基底端腦祖細胞。

體內研究：Y-27632按30 mg/kg劑量口服處理自發性高血壓大鼠，腎性高血壓大鼠，及去氧皮質酮醋酸(DOCA)鹽高血壓大鼠，顯著降低血壓，這種作用存在劑量依賴性。Y-27632按每小時0.55 μL通過植入泵持續處理表達Val14-RhoA的大鼠，持續11天，延遲 MM1 細胞入侵。 S1049作用于肺循環，通過抑制ROCK, 降低 缺氧誘導的血管生成，和血管重構。

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