Selleck INCB018424魯索利替尼JAK1/2抑制劑

產品名稱：Ruxolitinib(INCB018424),魯索利替尼，JAK1/2抑制劑

產品貨號：S1378

產品描述：Ruxolitinib (INCB018424)是*個應用于臨床的，有效的，選擇性JAK1/2抑制劑，在無細胞試驗中IC50為3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1， JAK2與作用于JAK3相比，選擇性高130多倍。

靶點：JAK2  (Cell-free assay)  2.8 nM、JAK1  (Cell-free assay)  3.3 nM

產品介紹：

體外研究：在Ba/F3細胞和HEL細胞中，INCB018424有效地和有選擇性地抑制JAK2V617F介導的信號傳導和細胞增殖。INCB018424以劑量依賴性的方式顯著地增加Ba/F3細胞的細胞凋亡。在Ba/F3細胞中，INCB018424(64 nM)致使線粒體去極化細胞增加一倍。INCB018424抑制來自正常捐助者和真性紅細胞增多癥患者的紅細胞前體細胞的增殖，IC50分別是407 nM 和223 nM。 INCB018424有效抑制紅細胞集落形成，IC50是67 nM。

體內研究：S1378（180 mg/kg，口服，每日兩次）導致JAK2V617F驅動的小鼠模型的生存率在處理22天后大于90％。在JAK2V617F驅動的小鼠模型中，S1378（180 mg/kg，口服，每日兩次）顯著降低脾臟腫大和炎癥因子的循環水平，并優先消滅腫瘤細胞，造成顯著延長的生存期，無骨髓抑制或免疫抑制作用。在骨髓纖維化的雙盲試驗中，Ruxolitinib組的主要終點達到41.9％，安慰劑組則為0.7％。 Ruxolitinib導致脾體積持續減少和總癥狀得分提高50％或更多。在Ruxolitinib（15 mg，每天兩次）組內，共28％骨髓纖維化患者至48周時脾臟體積減少至少35％，而接受的治療組的比例為0%。Ruxolitinib致使脾臟長度減少了56％，而接受的治療組卻增加了4％。Ruxolitinib組患者的生活質量得到提高和骨髓纖維化相關癥狀減少。

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Selleck Chemicals創立于2006年，總部設在美國德克薩斯州休斯敦，其在亞洲和歐洲設有分部。截至2013年11月，Selleck Chemicals在*擁有共50個區域性代理商和合作伙伴。Selleck與超過20,000名客戶已建立長期穩定的關系，主要客戶包括世界各大制藥廠，生物科技公司，醫院及各大臨床診斷實驗室，世界各有名高校、研究所以及政府機構等。為了能為中國的科學家帶來更專業、高質量的科研試劑，Selleck Chemicals在上海設立Selleck（中國），全權負責其在華業務的拓展。

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重慶市華雅干細胞技術有限公司是中國中西部地區*家專業從事生物技術產品銷售（包括：生物試劑、生物耗材、儀器設備、技術產品等）、干細胞儲存、干細胞相關基礎研究、干細胞臨床應用研究及技術服務的高新技術企業。供應造血干細胞培養基，神經干細胞培養基，干細胞無血清培養基，胚胎/IPS干細胞無血清培養基，心肌細胞分化培養基，外周血核型分析培養基。公司立足西南，面向全國，以“積極借鑒成功經驗，追求創新”為核心思想，將為客戶提供水平的干細胞產品和服務。

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